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Chinese Name

中文名


甲磺酸伊马替尼

English Name

英文名


Imatinib Methanesulfonate

Alias

别名


Gleevec;Sti-571;Cgp-571488;Glivec


CAS NO.


220127-57-1

Formula

分子式

C30H35N704S

M.W.

分子量


589.71

Class

分类


最新原料药



伊马替尼(原称STI571)是一种治疗普通种类癌症的药物。其甲磺酸盐目前由诺华公司在市面上销售,在中国商品名称“格列卫”。它被用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML),胃肠道间质瘤(胃肠道间质瘤)和其他一些疾病。到2011年,该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性粒细胞白血病,酪氨酸激酶ABL被锁定在其活化形式。它导致慢性粒细胞白血病的异常表型为:过度增殖和白细胞计数高。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合,并阻止其活动。伊马替尼(Imatinib)是一种用于治疗费城染色体(Ber-Abl)阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质,干扰骨髓中白细胞正常生成过程,最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段,危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。 伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效,有效率在50%左右。甲磺酸伊马替尼已在美国、欧盟和日本等国获得孤稀药物地位,并于2001年5月10日获得美国食品与药品管理局(FDA)的批准,用于治疗α2干扰素(interferon2alfa)治疗失败胚细胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者,2002年2月美国FDA又批准本品用于治疗胃肠道间质细胞瘤(GISTs,Gastro2IntestinalStromalTumours)。甲磺酸伊马替尼也已在欧盟、日本等各主要国家提出了同样适应症的新药申请,在国内则于2001年4月4日被国家药品监督管理局允其进入临床试验,2002年年底进入我国医院终端市场。2007年7月28日,欧盟医药产品评估局(EuropeanAgencyfortheEvaluationofMedicinalProducts,EMEA)推荐诺华的伊马替尼(格列卫)用于治疗两种新适应证———隆突性皮肤纤维肉瘤(dermatofibrosarcomaprotubera,DF)和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(PhALL)。这两项适应证的最终批准仍有待欧洲药监局的决定。此外,诺华宣称,伊马替尼治疗嗜酸细胞增多症(hypereosinophilicsyndrome)和系统性肥大细胞增多症(systemicmastocytosis)的申请正处于FDA和EMEA的审批进程之中。





1、Schiffer CA. BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors for chronic myelogenous leukemia. N. Engl. J. Med. 2007.July, 357 (3): 258–65. doi:10.1056/NEJMct071828. PMID 17634461.
2、As Pills Treat Cancer, Insurance Lags Behind, By ANDREW POLLACK, New York Times, April 14, 2009
3、 Living With a Formerly fatal Blood Cancer, By JANE E. BRODY, New York Times, January 18, 2010
4、 Kelley RK, Venook AP. Nonadherence to imatinib during an economic downturn. N. Engl. J. Med. 2010.August, 363 (6): 596–8. doi:10.1056/NEJMc1004656. PMID 20818898.



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